Alchajmerova bolest (AD), teški neurodegenerativni poremećaj, nameće socioekonomska opterećenja i zahtijeva inovativne terapijske strategije. Trenutne terapijske intervencije su ograničene i naglašavaju potrebu za novim inhibitorima acetilholinesteraze (AChE) i butirilholinesteraze (BChE), enzima koji su uključeni u patogenezu AD.
Aminopiridin je organsko jedinjenje sa formulom H2NC5H4N. Jedan je od tri izomerna aminopiridina. To je bezbojna čvrsta supstanca koja se koristi u proizvodnji lijekova piroksikam, sulfapiridin, tenoksikam i tripelenamin.
Alchajmerova bolest (AD) je progresivni poremećaj koji obično pogađa osobe starije od 65 godina, iako se rani početak može javiti iu nižim godinama. U početku, AD utječe na dijelove mozga koji kontroliraju pamćenje, razmišljanje i jezične vještine, a kako bolest napreduje, pojedinci mogu doživjeti zbunjenost, promjene u ponašanju, nemogućnost obavljanja svakodnevnih aktivnosti, gubitak govora i socijalno povlačenje.
2-aminopiridini su značajna grupa azotnih heterocikličnih jedinjenja i obično se nalaze kao esencijalni strukturni elementi u biološki aktivnim molekulima. Ove vrste jedinjenja se obično nalaze u raznim korisnim jedinjenjima, kao što su fluorescentni organski materijali i terapeutici. Razvijeno je nekoliko pristupa za ciljanje ovih heterocikla, uključujući reakcije aminacije, Chichibabin aromatsku supstituciju16, višekomponentne transformacije i hetero Diels-Alderove reakcije. Ova jedinjenja u različitim oblastima pokazuju širok spektar bioloških aktivnosti, uključujući inhibiciju sintaze azot oksida (NOS). Mogu se koristiti kao intermedijeri u proizvodnji lijekova, kao što je piroksikam. Oni također posjeduju sposobnost heliranja i koriste se kao ligandi u organskoj i neorganskoj hemiji. Među derivatima 2-aminopiridina, aril-supstituirani derivati pokazuju širok spektar bioloških aktivnosti, kao što je alosterični BCRABL1 inhibitor, liječenje neurodegeneracije, antikancerogena, liječenje rezistentnih gljivičnih infekcija.
U zaključku, razvili smo proceduru za jednostavnu sintezu niza potencijalno biološki aktivnih aril-supstituisanih 2-aminopiridina kroz kaskadnu reakciju. Ova reakcija pruža novi, brz i efikasan put za pripremu raznih aril-supstituisanih 2-aminopiridina u dobrim do odličnim prinosima iz lako dostupnih gradivnih blokova soli aril vinamidinijuma 1 i EDAM-a 2.