Prirodna organska hemija proučava sastav, sintezu, strukturu i svojstva prirodnih organskih jedinjenja. Od početka 20. vijeka do 30-ih godina utvrđena je struktura monosaharida, aminokiselina, nukleotida, goveđe holne kiseline, holesterola i nekih terpenoida, peptida i proteina; 30-40-ih godina, neki vitamini, steroidni hormoni. Struktura polisaharida je završila proučavanje strukture i sinteze nekih steroidnih hormona i vitamina; oko 40-50-ih godina, neki antibiotici kao što je penicilin su otkriveni, a određivanje strukture i sinteza su završeni; 50-ih godina završena je ukupna sinteza određenih steroidnih spojeva i alkaloida kao što je morfin, sinteza bioaktivnih malih peptida poput oksitocina, utvrđena je kemijska struktura inzulina, otkrivena je spiralna struktura proteina i dvostruka spiralna struktura DNK; ukupna sinteza insulina i oligonukleotida je završena 60-ih godina; a prostaglandini su sprovedeni od 70-ih do ranih 80-ih, vitamin B12, ukupna sinteza feromonskih hormona insekata, određivanje strukture nukleinskih kiselina i majtangenina i završetak njihove ukupne sinteze itd.
U organskoj sintezi, to je uglavnom sinteza organskih jedinjenja iz jednostavnih jedinjenja ili elemenata putem hemijskih reakcija. 30-ih godina 19. stoljeća sintetizirana je urea, a 40-ih godina sintetizirana je sirćetna kiselina. Nakon toga, niz organskih kiselina kao što su glukonska kiselina, limunska kiselina, jantarna kiselina, jabučna kiselina i tako dalje su sintetizirani sukcesivno; u drugoj polovini 19. stoljeća sintetizirane su razne boje; 40-ih godina 20. stoljeća sintetizirani su DDT i organofosforni insekticidi, organosumporni fungicidi, herbicidi i drugi pesticidi; početkom 20. stoljeća sintetizirano je 606 agenasa, a 30-40-ih godina sintetizirano je više od 1000 sulfonamida, od kojih se neki mogu koristiti kao lijekovi.